Antidiabetic, antioxidant and cytotoxicity activities of <i>ortho</i>- and <i>para</i>-substituted Schiff bases derived from metformin hydrochloride: Validation by molecular docking and <i>in silico</i> ADME studies
نویسندگان
چکیده
Abstract This work evaluates the in vitro antioxidant and antidiabetic activities of two metformin hydrochloride-based Schiff bases. Moreover, 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) assay was used to examine cytotoxic effects HL1 HL2 on A549 lung cancer cell line. The bases that have been previously synthesized by using effective, green techniques, namely stirring microwave-assisted, are N , -dimethyl- ′-[( Z )-(2-nitrophenyl) methylidene] imidodicarbonimidic diamide )-(4-nitrophenyl) diamide, indicated HL2, respectively. Studies efficacy alpha-amylase revealed has a higher inhibition than HL1, but results sucrase enzyme showed had highest inhibitory action, whereas outcome test with 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl demonstrated most effective antioxidant, followed ascorbic acid HL1. In MTT assay, best result, an IC 50 value 57.13 µg/mL compared 76.83 µg/mL. It observed against human line A459. findings were supported computational pharmacokinetic studies (SwissADME). Based empirical studies, we suggest promising candidates as antioxidants antidiabetics after being examined vivo .
منابع مشابه
synthesis and characterization of some macrocyclic schiff bases
ماکروسیکلهای شیف باز از اهمیت زیادی در شیمی آلی و دارویی برخوردار می باشند. این ماکروسیکلها با دارابودن گروه های مناسب در مکانهای مناسب می توانند فلزاتی مثل مس، نیکل و ... را در حفره های خود به دام انداخته، کمپلکسهای پایدار تولید نمایند. در این پایان نامه ابتدا یک دی آلدئید آروماتیک از گلیسیرین تهیه می شود و در مرحله بعدی واکنش با دی آمینهای آروماتیک و یا آلیفاتیک در رقتهای بسیار زیاد منجر به ت...
15 صفحه اولNovel Schiff Bases of Pyrrole: Synthesis, Experimental and Theoretical Characterizations, Fluorescent Properties and Molecular Docking
Some new Schiff-base compounds based on pyrrole were synthesized by the reaction of 2-amino-1-methyl-4,5-diphenyl-1H-pyrrole-3-carbonitrile (1)with aromatic aldehydes (2a-2e) in ethanol/acetic acid at room temperature. The structures of the Schiff bases were characterized by full spectral data. The fluorescence emission intensity of the Schiff bases has bee...
متن کاملpostnatal studies of bats (pipistrellus kuhlii and miniopterus schreibersii) & histomorphology and histochemistry studies of organs and diseases of (neurergus microspilotus and n. kaiseri)
1. to determine whether difference in birth body mass influenced growth performance in pipistrellus kuhlii we studied a total of 12 captive-born neonates. bats were assigned to two body mass groups: light birth body mass (lbw: 0.89 ± 0.05, n=8) and heavy birth body mass (hbw: 1.35 ± 0.08, n=4). heavier body mass at birth was associated with rapid postnatal growth (body mass and forearm length) ...
Molecular docking and druggability studies of terpenoid-derived metabolites from marine sponges as IL-17A inhibitors
In this study, physicochemical properties of 49 compounds extracted from anti-inflammatory sponge species with the aim of ADMET test and Lipinski rule of five have been determined. Fourteen compounds, which showed best results, were subjected to molecular docking studies with IL-17. Among these compounds, Four compounds with low binding energy were obtained. These compounds, namely, frondosins ...
متن کاملsynthesis of sulfides from alcohols and thiols in solvent-freeconditions and deoxygenation of sulfoxides
کاتالیست یک سنتز جدید برای تیواترها توصیف شده است. واکنش الکل ها با آریل، هتروآریل و آلکیل تیو ل ها درحضور 1،3،5- تری آزو- 2،4،6- تری فسفرین-2،2،4،4،6،6 هگزاکلراید ((tapc به عنوان یک کاتالیست موُثر، بازده های خوب تا عالی از تیواترها را حاصل می کند. علاوه براین، واکنش تحت شرایط بدون فلز و بدون حلال پیش می رود، بنابراین یک مکمل جالب برای روش های شناخته شده سنتز تیواترها ارائه می دهد. یک مکانیسم ا...
15 صفحه اولذخیره در منابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
ژورنال
عنوان ژورنال: Open Chemistry
سال: 2023
ISSN: ['2391-5420']
DOI: https://doi.org/10.1515/chem-2023-0125